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L'acetatu di leuprorelina regula a secrezione di l'ormoni gonadici

Descrizzione corta:

Nome: Leuprorelina

Numeru CAS: 53714-56-0

Formula moleculare: C59H84N16O12

Pesu moleculare: 1209,4

Numeru EINECS: 633-395-9

Rotazione specifica: D25 -31,7° (c = 1 in 1% acidu aceticu)

Densità: 1,44 ± 0,1 g / cm3 (Previstu)


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Nome Leuprorelina
Numeru CAS 53714-56-0
Formula moleculare C59H84N16O12
Pesu moleculare 1209.4
Numeru EINECS 633-395-9
Rotazione specifica D25 -31,7° (c = 1 in 1% acidu aceticu)
Densità 1,44 ± 0,1 g/cm3 (Previstu)
Cundizione di almacenamentu -15°C
Furmulariu Pulitu
Coefficiente di acidità (pKa) 9,82 ± 0,15 (Previstu)
Solubilità in acqua Solubile in acqua à 1 mg/ml

Sinonimi

LH-RHLEUPROLIDE; LEUPROLIDE; LEUPROLIDE (UMANU); LEUPRORELINA; [DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9] - ORMONE DI LIBERAZIONE DI L'ORMONE LUTEINIZANTE UMANO; (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9) - ORMONE DI LIBERAZIONE DI L'ORMONE LUTEINIZANTE; (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9) - FATTORE DI LIBERAZIONE DI L'ORMONE LUTEINIZANTE; [DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9] - LH-RH (UMANU)

Effettu Farmacologicu

A leuprolide, a goserelina, a triprelina è a nafarelina sò parechji medicamenti cumunimenti usati in a pratica clinica per caccià l'ovarii per u trattamentu di u cancru di u senu premenopausale è di u cancru di a prustata. (chjamati medicamenti GnRH-a), i medicamenti GnRH-a sò simili in struttura à a GnRH è competenu cù i recettori GnRH pituitari. Vale à dì, a gonadotropina secreta da a pituitaria diminuisce, ciò chì porta à una diminuzione significativa di l'ormone sessuale secretu da l'ovariu.

U leuprolide hè un analogu di l'ormone liberatore di gonadotropina (GnRH), un peptide cumpostu da 9 aminoacidi. Stu pruduttu pò inibisce efficacemente a funzione di u sistema pituitariu-gonadicu, a resistenza à l'enzimi proteolitici è l'affinità per u receptore pituitariu GnRH sò più forti di GnRH, è l'attività di prumove a liberazione di l'ormone luteinizzante (LH) hè circa 20 volte quella di GnRH. Hà ancu un effettu inhibitoriu più forte nantu à a funzione pituitaria-gonadica chè GnRH. In a fase iniziale di u trattamentu, l'ormone folliculostimulante (FSH), LH, estrogeni o androgeni ponu esse aumentati temporaneamente, è dopu, per via di a diminuzione di a reattività di a glandula pituitaria, a secrezione di FSH, LH è estrogeni o androgeni hè inibita, risultendu in dipendenza da l'ormoni sessuali. E malatie sessuali (cum'è u cancru di prostata, l'endometriosi, ecc.) anu un effettu terapeuticu.

Attualmente, u sale acetatu di leuprolide hè principalmente adupratu clinicamente, perchè l'efficacia di l'acetatu di leuprolide hè più stabile à temperatura ambiente. U liquidu deve esse scartatu. Pò esse adupratu per u trattamentu di castrazione farmacologica di l'endometriosi è di i fibromi uterini, a pubertà precoce centrale, u cancru di u senu premenopausale è u cancru di a prostata, è ancu per u sanguinamentu uterinu funzionale chì hè contraindicatu o inefficace per a terapia ormonale convenzionale. Pò ancu esse adupratu cum'è premedicazione prima di a resezione endometriale, chì pò assottiglià uniformemente l'endometriu, riduce l'edema è riduce a difficultà di a chirurgia.


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