Vardenafil dihylorchloride trattà a disfunzione erettile 224785-91-5

Azzione Pharmologica
Questa droga hè un tipu di fosfodiesterase 5 (pde5) inhibitore. L'amministrazione orale di sta droga pò migliurà a qualità è a durazione di l'erezione, è migliurà a tarifa di successu di a vita sessuale di i pazienti maschili cù erettili. The initiation and maintenance of penile erection is related to the relaxation of cavernosal smooth muscle cells, and cyclic guanosine monophosphate (cGMP) is a mediator of the relaxation of cavernosal smooth muscle cells. Sta droga impedisce a descompposizione di cgmp da u tippu di telefunu di u tippu di Fosfioutaria di CGMP, a rilassazione di u fardinu, è a elezzione di u pene. Comparatu cù u Fosfidoesterase isozymes 1, 3, 4, è 6, sta droga hà una alta selezzione per u tippu 5 fosfuestereta. Alcune dati mostranu chì a so selezzione è l'effettu inhibitività nantu à u tipu di fosfodiesterase 5 sò megliu cà l'altru fosfuesterase di u tipu 5 inhibitori. Type fosfodiesterase inhibitori sò pochi.

Proprietà medicinali è applicazioni

1. Quandu si hè usatu cun inhibitori cyp 3a4 (Cum'è Ritera, Saquinazole, Esythromessa U Metabolismu, Etco) A a Persasciu a meza vita, chì aumente a mità di reazzione avversi (cum'è ipotensione, cambiamenti visuale, mal di testa, affascinendu facciale, priegisimu). Questa droga deve esse evitata in cumminazione cù RitONAVIR è indinavir. Quandu hè usatu in cumbinazione cù elraConazo, ketoconazole, è faceconazole, a donia massimu di sta droga, è a dosa di Ketoconazole è Itraronazole ùn deve esse traversu 200 mg.
2. I pazienti piglianu nitrates o riceve a terapia di Donor di Nitricu deve evità di aduprà sta droga in cumminazione. U so mecanismu d'azzione hè di aumentà piùCuncentrazione di CGMP, in risultatu in effettu antifriverati mejorati è a frequenza cardiaca. Quandu s'utilice cù u bloccu α-Receptor, pò valurizà l'effettu antihypertensivu è porta à l'ipotensione. Dunque, l'usu di sta droga hè pruibita per quelli chì utilizanu α-requettor blockers. Una dieta media di grassu (30% di calori grassu) ùn avia micca effettu significativu di una sola dosa orale (più di una dieta di a pica di sta droga)

Farmacokinzia
Hè prestu absorbeduttu l'amministrazione orale, l'assoluta di a tavuletta orale hè 15%, è u tempu mediu per punta hè 1h (0,5-2h). Soluzione orale 10mg o 20mg, u tempu mediu hè 0,9h è 0,7h, a concentrazione media di u plasma hè 9μg / L, rispettivamente, è a durata di l'effettu di droga pò ghjunghje à 1h. A tarifa di u legame di a proteina di sta droga hè di circa 95%. 1.5h dopu una sola dosa orale di 20 mg, u cuntenutu di a droga in u semen hè 0.00018% di a dosa. A droga hè principalmente metabolizzata in u fegatu di u fyver di Cytochromu P44, è una piccula quantità hè metabolizzata da Cyp 2C9 Isoenzymes. U metabolite principale hè M1 furmatu da a deetilia di a struttura di piperazine di sta droga. M1 hà ancu l'effettu di inibisce fosfodiesterase 5 (circa u 7% di l'efficacità totale), è a so cuncentrazione di sangue hè di u 26% di a cuncentrazione di u sangue parenti. , è pò esse più metabolizatu. I tassi di l'excrezione di e droghe in a forma di metaboliti in fecali è l'urina sò circa 91% à u 95% è u 2% à 6%, rispettivamente. A tarifa di a liberazione generale hè di 56 l ore, è a mità di u cumposti parenti è m1 sò tramindui circa 4 à 5 ore.