Caspofungin per infezioni antifungine
Dettagli di u produttu
| Nome | Caspofungina |
| Numeru CAS | 162808-62-0 |
| Formula moleculare | C52H88N10O15 |
| Pesu moleculare | 1093.31 |
| Numeru EINECS | 1806241-263-5 |
| Puntu d'ebullizione | 1408,1 ± 65,0 °C (Previstu) |
| Densità | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (Previstu) |
| Coefficiente di acidità | (pKa) 9,86 ± 0,26 (Previstu) |
Sinonimi
CS-1171; Caspofungina; CASPOFUNGIN; CASPOFUNGIN; PneuMocandina B0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoetil)aMino]-N2-(10,12-diMetil-1-oxotetradecil)-4-idrossi-L-ornitina]-5-[(3R)-3-idrossi-L-ornitina]-; Caspofungina MK-0991; Aids058650; Aids-058650
Proprietà chimiche
A caspofungina hè stata a prima echinocandina appruvata per u trattamentu di infezioni fungine invasive. Esperimenti in vitro è in vivo anu cunfirmatu chì a caspofungina hà una bona attività antibatterica contr'à impurtanti patogeni opportunisti - Candida è Aspergillus. A caspofungina pò rompe a parete cellulare inibendu a sintesi di 1,3-β-glucanu. Clinicamente, a caspofungina hà un bon effettu nantu à u trattamentu di varie candidiasi è aspergillosi.
Effettu
A (1,3)-D-glucan sintasi hè un cumpunente chjave di a sintesi di a parete cellulare fungina, è a caspofungina pò esercità un effettu antifunginu inibendu in modu micca cumpetitivu questu enzima. Dopu à l'amministrazione intravenosa, a cuncentrazione plasmatica di u medicamentu diminuisce rapidamente per via di a distribuzione tissutale, seguita da una liberazione graduale di u medicamentu da u tissutu. U metabolismu di a caspofungina hè aumentatu cù l'aumentu di a dosa è era ligatu à a dosa in u tempu per ghjunghje à u statu stabile cù dosi multiple. Dunque, per ottene livelli terapeutici efficaci è evità l'accumulazione di medicamentu, una prima dosa di carica deve esse amministrata seguita da una dosa di mantenimentu. Quandu si utilizanu induttori di citocromu p4503A4 à u listessu tempu, cum'è rifampicina, carbamazepina, desametasone, fenitoina, ecc., hè cunsigliatu di aumentà a dosa di mantenimentu di caspofungina.
Indicazioni
L'indicazioni appruvate da a FDA per a caspofungina includenu: 1. Febbre cù neutropenia: definita cum'è: frebba > 38 ° C cù conta assoluta di neutrofili (ANC) ≤ 500 / ml, o cù ANC ≤ 1000 / ml è si prevede chì pò esse ridutta à menu di 500 / ml. Sicondu a raccomandazione di a Società di Malatie Infettive d'America (IDSA), ancu s'è i pazienti cù frebba persistente è neutropenia sò stati trattati cù antibiotici à largu spettru, i pazienti à altu risicu sò sempre raccomandati per aduprà una terapia antifungina empirica, cumprese a caspofungina è altri medicinali antifungini. 2. Candidiasi invasiva: IDSA raccomanda l'echinocandine (cum'è a caspofungina) cum'è medicinale di scelta per a candidemia. Pò ancu esse adupratu per trattà ascessi intra-addominali, peritonite è infezioni toraciche causate da infezioni da Candida. 3. Candidiasi esofagea: A caspofungina pò esse aduprata per trattà a candidiasi esofagea in pazienti cù refrattarii o intolleranza à altre terapie. Parechji studii anu trovu chì l'effettu terapeuticu di a caspofungina hè paragunabile à quellu di u fluconazole. 4. Aspergillosi invasiva: A caspofungina hè stata appruvata per u trattamentu di l'aspergillosi invasiva in i pazienti cun intolleranza, resistenza è inefficacia di u principale medicamentu antifunginu, u voriconazole. Tuttavia, l'echinocandina ùn hè micca cunsigliata cum'è terapia di prima linea.
