Nome | Caspofungin |
numeru CAS | 162808-62-0 |
Formula molecular | C52H88N10O15 |
Pesu moleculare | 1093.31 |
numeru EINECS | 1806241-263-5 |
Puntu di ebollizione | 1408,1 ± 65,0 ° C (previstu) |
Densità | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (previsto) |
Coefficient d'acidità | (pKa) 9,86 ± 0,26 (Previsto) |
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPOFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy- L-ornitina]-5-[(3R)-3-idrossi-L-ornitina]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Caspofungin hè stata a prima echinocandina appruvata per u trattamentu di infezioni fungi invasive.Esperimenti in vitro è in vivo cunfirmatu chì a caspofungin hà una bona attività antibacteriana contr'à l'impurtanti patogeni opportunisti-Candida è Aspergillus.La caspofungine peut rompre le mur cellulaire en inhibant la synthèse de 1,3-β-glucan.Clinicamente, caspofungin hà un bonu effettu nantu à u trattamentu di varii candidiasi è aspergillosi.
(1,3) -D-glucan synthase hè un cumpunente chjave di a sintesi di u muru di u fungi, è a caspofungin pò esercite un effettu antifungu in inibisce micca in modu competitivu sta enzima.Dopu l'amministrazione intravenosa, a concentrazione di droga in plasma cade rapidamente per via di a distribuzione di tissuti, seguita da un rilascio graduale di a droga da u tissutu.U metabolismu di caspofungin hà aumentatu cù a dosa crescente è era in relazione cù a dosa in u tempu à u statu stabile cù dosi multiple.Dunque, per ottene livelli terapeutichi efficaci è evità l'accumulazione di droga, una prima dosa di carica deve esse amministrata seguita da una dosa di mantenimentu.Quandu si usanu induttori di citocromu p4503A4 à u stessu tempu, cum'è rifampicina, carbamazepine, dexamethasone, phenytoin, etc., hè cunsigliatu per aumentà a dosa di mantenimentu di caspofungin.
L'indicazioni appruvate da a FDA per a caspofungin includenu: 1. Febbre cù neutropenia: definita cum'è: febbre> 38 ° C cù u numeru assolutu di neutrofili (ANC) ≤500/ml, o cù ANC ≤1000/ml è si prevede chì pò esse ridutta. sottu à 500/ml.Sicondu a ricunniscenza di a Società di Malattie Infettive di l'America (IDSA), ancu s'è i pazienti cù febbre persistente è neutropenia sò stati trattati cù antibiotici à spettru largu, i malati d'altu risicu sò sempre cunsigliati per aduprà terapia antifungali empirica, cumprese caspofungin è altre droghe antifungali. ..2. Candidiasis invasive: IDSA ricumanda echinocandins (cum'è caspofungin) cum'è a droga di scelta per a candidemia.Pò esse ancu usatu per trattà l'abcessi intra-abdominali, peritonite è infizzioni di u pettu causati da l'infezzione da Candida.3. Candidiasis esophageal: Caspofungin pò esse usatu per trattà a candidiasis esophageal in pazienti cù refrattarii o intolleranza à altre terapie.Diversi studii anu truvatu chì l'effettu terapèuticu di caspofungin hè paragunabile à quellu di fluconazole.4. Aspergillosi invasive: Caspofungin hè stata appruvata per u trattamentu di l'aspergillosi invasive in i malati cù intolleranza, resistenza è inefficacità di a droga antifungal principale, voriconazole.Tuttavia, l'echinocandin ùn hè micca cunsigliatu cum'è terapia di prima linea.