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Linaclotide per i disordini gastrointestinali 851199-59-2

Descrizzione corta:

Nome: Linaclotide

Numeru CAS: 851199-59-2

Formula moleculare: C59H79N15O21S6

Pesu moleculare: 1526,74


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Dettagli di u produttu

Nome Linaclotide
Numeru CAS 851199-59-2
Formula moleculare C59H79N15O21S6
Pesu moleculare 1526,74

Sinonimi

Linacllotide; Linaclotide; Acetatu di Linaelotide; Linaelotide; CY-14; Liclotide; Argpessina; L-Tirosina, L-cisteinil-L-cisteinil-L-α-glutamil-L-tirosil-L-cisteinil-L-cisteinil-L-asparaginil-L-prolil-L-alanil-L-cisteinil-L-treonilglicil-L-cisteinil-, ciclicu (1 → 6), (2 → 10), (5 → 13) -tris (disolfuro)

Descrizzione

U linaclotide, una struttura peptidica sintetica chì cuntene 14 aminoacidi, hè ligata à a famiglia di peptidi di guanosina endogena è hè l'unicu medicamentu agonista GC-C (guanylate) Cyclase-C) appruvatu da a FDA per u trattamentu di a sindrome di l'intestinu irritabile cù stitichezza (IBS-C) è a stitichezza idiopatica cronica (CIC) in l'adulti.

Proprietà chimiche

U linaclotide hè una polvere amorfa bianca à biancastra; ligeramente solubile in acqua è in una soluzione acquosa di cloruru di sodiu (0,9%).

Cumu funziona

U linaclotide hè un agonista di u receptore di a guanilato ciclasi-C (GCCA) cù attività analgesica viscerale è endocrina. Sia u linaclotide sia u so metabolitu attivu ponu ligà si à u receptore di a guanilato ciclasi-C (GC-C) nantu à a superficia luminale di l'epiteliu intestinale chjucu. In i mudelli animali, u linaclotide riduce u dolore viscerale è aumenta u transitu gastrointestinale per via di l'attivazione di GC-C, è in l'omu, a droga aumenta ancu u transitu colonicu. U risultatu di l'attivazione di GC-C hè un aumentu di e concentrazioni intracellulari è extracellulari di cGMP (guanosina monofosfatu ciclicu). U cGMP extracellulare pò riduce l'attività di e fibre nervose di u dolore è riduce u dolore viscerale in l'animali mudelli. U cGMP intracellulare pò aumentà a secrezione di cloruru è bicarbonatu in l'intestinu chjucu attivendu CFTR (regulatore di conduttanza transmembrana di a fibrosi cistica), chì porta eventualmente à l'aumentu di a secrezione di fluidu intestinale chjucu è a velocità di u transitu intestinale chjucu.

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