Nome | Linaclotide |
numeru CAS | 851199-59-2 |
Formula molecular | C59H79N15O21S6 |
Pesu moleculare | 1526,74 |
Linacllotide;Linaclotide;LinaelotideAcetate;Linaelotide;CY-14;Liclotide;Argpessina;L-tirosina,L-cisteinil-L-cisteinil-L-α-glutamil-L-tirosil-L-cisteinil-L-cisteinil-L-asparaginil- L-prolil-L-alanil-L-cisteinil-L-treonilglicil-L-cisteinil-,ciclico(1→6),(2→10),(5→13)-tris(disolfuro)
Linaclotide, una struttura di peptide sinteticu chì cuntene 14 aminoacidi, hè in relazione cù a famiglia di peptidi di guanosina endogena è hè l'unicu medicamentu agonista GC-C (guanylate) Cyclase-C) appruvatu da a FDA per u trattamentu di u sindromu di l'intestinu irritabile cù stitichezza (IBS-). C) è stitichezza idiopatica cronica (CIC) in adulti.
Linaclotide hè un pezzu amorfu biancu à biancu;ligeramente soluble in acqua è solu solu di cloruru di sodiu (0,9%).
Linaclotide hè un agonista di u receptore di guanilate ciclasi-C (GCCA) cù attività analgésica viscerale è endocrina.Linaclotide è u so metabolite attivu ponu ligà à u receptore di guanilate cyclase-C (GC-C) nantu à a superficia luminale di l'epiteliu intestinali chjucu.In mudelli animali, linaclotide reduce u dolore viscerale è aumenta u transitu gastrointestinali per l'attivazione di GC-C, è in l'omu, a droga aumenta ancu u transitu di u colon.U risultatu di l'attivazione di GC-C hè aumentatu a concentrazione di cGMP intracellulare è extracellulare (guanosine monofosfatu ciclicu).cGMP extracellulare pò riduce l'attività di e fibre nervose di u dolore è riduce u dolore viscerale in animali mudelli.Intracellular cGMP pò aumentà a secrezione di clorur è bicarbonate in l'intestinu chjucu attivendu CFTR (regulatore di conductance transmembrana di fibrosi cistica), chì eventualmente porta à l'aumentu di a secrezione di u fluidu intestinali chjucu è a velocità di u transitu intestinali chjucu.
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